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Telmisartán – Agente Antihipertensivo y Su Aplicación en Atletas

El Telmisartán es un agente antihipertensivo, antagonista de los receptores de angiotensina II (tipo AT1). Posee una alta afinidad por este subtipo de receptor y desplaza la angiotensina II de su unión con los receptores AT1. No se ha encontrado afinidad por otros subtipos de receptores de AT. El significado funcional de otros subtipos de receptores y el efecto de los niveles elevados de angiotensina II sobre ellos (resultado de la administración de Telmisartán) no se conocen completamente.

Sistema Renina-Angiotensina-Aldosterona (RAAS)

El RAAS es responsable de regular la presión arterial y el equilibrio de líquidos en el cuerpo. Regula su respuesta a sustancias como la angiotensina, una hormona que estrecha los vasos sanguíneos y puede aumentar la presión arterial. Un tipo específico de angiotensina, la angiotensina II, juega un papel clave, ya que el uso de esteroides anabólicos eleva los niveles de esta hormona.

El Telmisartán reduce los niveles plasmáticos de aldosterona, pero no inhibe la renina plasmática, no bloquea canales iónicos, ni inhibe la enzima convertidora de angiotensina (ECA), que también destruye la bradicinina. Por lo tanto, no hay efectos secundarios asociados a la bradicinina.

Finalidad de Uso

El Telmisartán reduce la hipertrofia ventricular izquierda (HVI) y la grasa visceral, lo cual es de particular interés para los atletas. La HVI es una respuesta adaptativa al entrenamiento intenso de fuerza y se ve amplificada por el uso de esteroides. Aunque la HVI generalmente es benigna en atletas bien entrenados, está asociada con una disminución de la función cardíaca, especialmente con el envejecimiento. La reducción de la grasa visceral también está vinculada a un menor riesgo cardiovascular. El uso de Telmisartán se ha comprobado como una estrategia eficaz para reducir daños y disminuir la mortalidad general, así como el riesgo de enfermedades cardiovasculares.

Farmacocinética

El Telmisartán, cuando se administra por vía oral, se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. Su biodisponibilidad es del 50%. Si se toma con alimentos, la disminución en el AUC (área bajo la curva) varía entre el 6% (con una dosis de 40 mg) y el 19% (con una dosis de 160 mg). Tres horas después de la ingestión, la concentración plasmática se estabiliza, independientemente de si se toma con o sin alimentos. La unión a las proteínas plasmáticas es del 99,5%. Los valores medios de volumen de distribución (Vd) en el estado de equilibrio son de 500 l. Se metaboliza por conjugación con ácido glucurónico. Los metabolitos son inactivos. Su vida media (T1/2) es superior a 20 horas. Se excreta por los intestinos de forma inalterada, y la excreción acumulada por los riñones es inferior al 1%. El aclaramiento plasmático total es de 1000 ml/min (flujo sanguíneo renal: 1500 ml/min).

Cómo Usar

Para adultos, la dosis diaria recomendada es de 20-40 mg (1 vez al día). En algunos pacientes, el efecto hipotensor puede alcanzarse con una dosis de 20 mg/día. Si es necesario, la dosis puede aumentarse a 80 mg/día.

Pacientes con insuficiencia renal y pacientes mayores no requieren ajuste de dosis.
Para pacientes con insuficiencia hepática, la dosis recomendada es de 40 mg/día.

Para los atletas, las dosis recomendadas son las mismas: 20-40 mg diarios para reducir el riesgo de aterosclerosis, enfermedades cardiovasculares y/o accidentes cerebrovasculares en fisicoculturistas que utilizan esteroides y tienen prehipertensión. Esto también puede mejorar los niveles de colesterol HDL, la sensibilidad a la insulina, la actividad mitocondrial, la función endotelial y la función cognitiva.