El Letrozol es un potente inhibidor de aromatasa no esteroidal de tercera generación altamente selectivo y reversible. Los inhibidores o inactivadores de la aromatasa fueron creados como fármacos antineoplásicos y generalmente se usan en el tratamiento de neoplasias malignas de mama.
Se utilizan por los hombres para reducir la concentración de estrógenos en la sangre y aumentar el nivel de su propia testosterona y hormonas gonadotrópicas al prevenir la aromatización (cuando se expone a la enzima aromatasa, la testosterona se convierte en estrógeno – una hormona femenina, el exceso de estrógeno lleva a efectos secundarios negativos en el cerebro y el hipotálamo, reduce la secreción de hormona luteinizante y, en consecuencia, la producción de testosterona).
El Letrozol en sí mismo no puede reducir la cantidad de estradiol ya elevado, sin embargo, puede prevenir su formación adicional.
Uso
En el culturismo, los inhibidores de la aromatasa se usan comúnmente durante un ciclo de esteroides anabólicos. Al planificar un ciclo de esteroides, se debe tener en cuenta que no todos los esteroides anabólicos están sujetos a la aromatización. El Letrozol se justifica con la introducción de fármacos como la testosterona y sus derivados: metandrostenolona, metiltestosterona, etc.
También cabe destacar que una concentración moderada de estrógenos es beneficiosa para el crecimiento muscular, el estado de ánimo y la libido, por lo que se indican dosis profilácticas en volúmenes que permitan mantener el nivel necesario de estrógeno para los hombres.
Cómo usar
La solución más racional es realizar una prueba de estradiol cada 10-14 días al tomar esteroides anabólicos con una vida media corta (propionato de testosterona, metandrostenolona) o después de 3-4 semanas de introducir ésteres largos (enantato, Sustanon, cipionato). Luego se prescribe la dosis promedio de Letrozol de 0,25 mg todos los días/cada dos días. Después de 10 días, se realiza un análisis de control de estradiol y se ajusta la dosis según los resultados.
Para el Letrozol, una dosis efectiva comienza en 0,02 mg (100 veces menor que la dosis terapéutica) y reduce los niveles de estrógenos en un tercio. La vida media del letrozol es de 2-4 días, lo que permite tomarlo cada dos días. Así, en la práctica, las dosis altas de inhibidores de la aromatasa a menudo pueden sobresuprimir los niveles de estrógenos y llevar a lo siguiente:
Dosificación
El Letrozol en una dosis diaria de 1 mg provoca una disminución del nivel de estradiol en la sangre en un 80%, y en estudios experimentales en un 98,1%. El Letrozol se utiliza a partir de 1 mg cada segundo día, con fuerte aromatización, la frecuencia de administración puede aumentar. Vale la pena elegir la dosis según las pruebas de sangre.
Perfil
Vida media: 3-4 días
Frecuencia de ingesta: 1 vez cada 1-5 días
Efectos
- Prevención de ginecomastia
- Aumento del nivel de hormonas anabólicas en la sangre
- Aumento de la definición muscular (eliminando los efectos negativos del estrógeno)
- Prevención de hipertensión
- Disminución de la supresión estrogénica del eje hipotálamo-hipófisis-testículos, lo que conduce a una recuperación más rápida.
Efectos secundarios
- Inhibición del crecimiento muscular
- Artralgia (dolor articular)
- Disminución de la fortaleza ósea
- Alteración del perfil lipídico de la sangre (aumento del colesterol)
- Disminución de la libido y empeoramiento del estado general
- Depresión
Cómo almacenar
- Mantener fuera del alcance de los niños
- Guardar en un lugar fresco y seco, lejos de la luz solar directa
- Almacenar a temperatura ambiente
- No usar después de la fecha de caducidad
